Levocom

Levokomas yra vaistas nuo Parkinsono ligos, priklausantis dopaminerginių vaistų grupei.

Indikacijos Levocoma

Jis vartojamas sergant parkinsonizmu ir Parkinsono liga.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis, po 10 vienetų lizdinėje plokštelėje. Dėžutėje yra 3 arba 10 tokių plokštelių.

Farmakodinamika

Levokom yra sudėtingas vaistas nuo parkinsonizmo, kurio sudedamosios dalys yra karbidopa (komponentas, lėtinantis aromatinių aminorūgščių dekarboksilazę) ir levodopa (metabolinis elementas, kuris yra prieš dopaminą ir, skirtingai nei pats dopaminas, gali prasiskverbti pro BBB).

Dėl dekarboksilinimo proceso smegenų audinyje esanti levodopa virsta dopaminu, papildydama jo trūkumą ir taip sumažindama parkinsonizmo apraiškas. Levodopa sumažina daugelio ligos požymių, ypač rigidiškumo ir bradikinezijos, sunkumą. Kartu ji mažina disfagiją su tremoru, ptilizė ir ortostatiniu nestabilumu, atsirandančius dėl Parkinsono ligos ir parkinsonizmo.

Tačiau didžioji dalis per burną suvartojamos levodopos transformuojama į dopaminą ekstrasmegeninėje aplinkoje, neprasiskverbdama pro smegenų barjerą.

Karbidopa negali prasiskverbti pro smegenų barjerą. Ji neleidžia levodopos elementui dekarboksilinti už smegenų ribų, taip padidindama į smegenis prasiskverbiančios levodopos kiekį, kuris jose paverčiamas dopaminu.

Tarp kombinuoto vaisto privalumų yra stipresnis vaistinis poveikis, palyginti su levodopa, ir geresnis paciento jautrumas. Be to, šalutinis poveikis yra mažiau ryškus, nes vaistiniam poveikiui pasiekti naudojamos mažesnės levodopos dozės.

Levokom padeda užtikrinti ilgalaikį levodopos koncentracijos palaikymą kraujo plazmoje. Karbidopa slopina piridoksino hidrochlorido aktyvumą, o tai leidžia padidinti levodopos periferinių metabolinių procesų greitį.

Farmakokinetika

Veikliosios vaisto sudedamosios dalys patiria joms būdingus pokyčius. Levodopa puikiai absorbuojama virškinimo trakte (daugiausia plonojoje žarnoje).

Medžiagos pasiskirstymas atliekamas audinių ir organų viduje. Levodopa patiria sudėtingas metabolines transformacijas (pagrindinė yra dekarboksilinimas, kurios metu ji transformuojama į norepinefriną, dopaminą su adrenalinu). Metabolizmo produktai išsiskiria per inkstus.

Apie 80 % levodopos išsiskiria su šlapimu, daugiausia homovanilinės ir 2-hidroksifenilacto rūgščių pavidalu. Mažiau nei 1 % vaisto išsiskiria nepakitusio. Medžiagos pusinės eliminacijos laikas iš plazmos yra maždaug 1 valanda (dalyvaujant karbidopai, šis laikotarpis pailgėja iki 2 valandų).

Karbidopa (α-metildofahidrazinas), vartojama per burną, greitai, nors ir ne visiškai, absorbuojama virškinimo trakte. Ji pasiskirsto organizme, bet nepraeina pro hematoencefalinį barjerą. Apie 50 % vaisto nepakitusio komponento ir jo skilimo produktų pavidalu išsiskiria per inkstus.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną. Kiekvienas pacientas turi individualiai parinkti tinkamą paros dozę.

Žmonėms, kurie tik pradeda gydymą, reikia skirti 0,5 tabletės dozę, gerti 1-2 kartus per dieną po valgio. Prireikus dozę galima palaipsniui didinti - kasdien arba kas antrą dieną po 0,5 tabletės, kol bus pasiektas norimas gydomasis rezultatas.

Leidžiama vartoti ne daugiau kaip 8 Levokoma tabletes per dieną (0,2 g karbidopos ir 2 g levodopos).

[ 1 ]

Naudokite Levocoma nėštumo metu

Vaisto negalima skirti nėščioms ar žindančioms motinoms.

Siekiant išvengti neigiamų simptomų atsiradimo kūdikiui, būtina nutraukti maitinimą krūtimi arba nutraukti vaisto vartojimą – pasirinkimas atliekamas įvertinus vaisto vartojimo svarbą motinai.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• padidėjusio jautrumo bet kuriam vaisto elementui buvimas;
• glaukoma.
• vartoti kartu su MAOI;
• odos ligos, kurios nebuvo diagnozuotos, arba melanomos istorija.

Šalutiniai poveikiai Levocoma

Pavartojus Levokom, dažnai pasireiškia neigiamas poveikis, susijęs su centriniu dopamino neurofarmakologiniu poveikiu, pvz., diskinezija (įskaitant choreiforminę), raumenų trūkčiojimas, distoniniai ir kiti nevalingi judesiai, taip pat blefarospazmas. Toks šalutinis poveikis išnyksta sumažinus vaisto dozę.

Kiti sunkūs neigiami simptomai yra demencija, psichinės būklės pokyčiai (įskaitant paranojinius simptomus ir trumpalaikę psichozę) ir depresija, dėl kurios gali kilti polinkis į savižudybę.

Kartais sutrinka širdies ritmas, padažnėja širdies plakimas, pasireiškia ortostatinis kolapsas, pasireiškia dezinfekcijos ar slopinimo požymiai, taip pat vėmimas, mieguistumas, galvos svaigimas ar pykinimas ir anoreksija.

Retkarčiais stebimas kraujavimas iš virškinimo trakto, žarnyno opų atsiradimas, flebitas, anemija (hemolizinė arba nehemolizinė), leukopenija arba trombocitopenija ir agranulocitozė. Be to, atsiranda traukuliai, dusulys, skausmas už krūtinkaulio, parestezija ir padidėja kraujospūdis.

Gydymo levodopa, taip pat ir karbidopa, metu gali būti pastebėti įvairių laboratorinių tyrimų nukrypimai nuo normalių verčių, pavyzdžiui, šarminės fosfatazės, kepenų funkcijos tyrimų, LDH, ALT ir AST, taip pat bilirubino, ir teigiamas Kumbso testo rezultatas. Taip pat gali sumažėti hemoglobino kiekis su hematokrito vertėmis, padidėti gliukozės kiekis serume ir bakterijų su leukocitais skaičius šlapime.

Kitas neigiamas poveikis:

• nervų sistemos sutrikimai: tirpimas, raumenų trūkčiojimas, ataksija, rankų drebulys, taip pat trismusas, toninio pobūdžio blefarospazmas, eisenos sutrikimas ir latentinio Hornerio sindromo suaktyvėjimas;
• psichikos sutrikimai: nemiga, nerimo jausmai, sumišimas, euforija ir susijaudinimas. Taip pat atsiranda haliucinacijų, kliedėjimo ir košmarų;
• virškinimo sutrikimai: deginimo pojūtis liežuvyje, burnos džiūvimas ir kartumas burnoje, disfagija ir padidėjęs seilėtekis. Be to, yra skausmingų pojūčių pilvaplėvėje, žagsėjimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas ir pilvo pūtimas;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: patinimo atsiradimas, taip pat svorio padidėjimas ar sumažėjimas;
• odos paviršiaus pažeidimai: hiperhidrozė, veido odos paraudimas, alopecija ir bėrimai. Prakaitas taip pat gali būti tamsios spalvos;
• urogenitalinės sistemos sutrikimai: šlapimo nelaikymas ar susilaikymas, tamsus šlapimas ir priapizmas;
• jutimo organų sutrikimai: midriazė ir diplopija, taip pat okulomotorinė krizė;
• Kiti simptomai: bendras negalavimas ir silpnumas, karščio pylimas, užkimimas, dusulys, galvos skausmas, griežimas dantimis, piktybinė melanoma ir neuromuskulinė neuropatija (PNS).

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: ankstyvieji simptomai yra raumenų trūkčiojimas ir blefarospazmas. Taip pat padažnėja širdies ritmas, pakyla kraujospūdis ir sumažėja apetitas. Jaučiamas neramumas, nerimas ir sujaudinimas, taip pat sumišimas ir nemiga.

Simptomams palengvinti reikalingas skubus skrandžio plovimas ir vėmimo sukėlimas.

Taip pat imamasi simptominių priemonių: kruopščiai atliekamos infuzijos, stebimas kvėpavimo takų praeinamumas, o atsiradus aritmijai, atliekamos atitinkamos procedūros, stebint EKG. Duomenų apie dializės poveikį šiems sutrikimams nėra. Piridoksino vartojimas neturės poveikio.

Sąveika su kitais vaistais

Žmonėms, vartojantiems antihipertenzinius vaistus, šis vaistas gali išprovokuoti ortostatinio kolapso apraiškas. Todėl pradinėje gydymo Levokom stadijoje būtina koreguoti antihipertenzinių vaistų dozes.

Kartu vartojant triciklinius antidepresantus, gali pasireikšti neigiami simptomai, įskaitant diskineziją ir padidėjusį kraujospūdį.

Draudžiama derinti vaistą su MAOI. Šių vaistų vartojimą reikia nutraukti 14 dienų prieš pradedant vartoti Levokom.

Butirofenonai kartu su fenotiazinais gali sumažinti vaisto poveikį.

Fenitoinas su papaverinu gali pašalinti vaisto antiparkinsoninį poveikį.

Metoklopramidas padidina levodopos kiekį plazmoje.

Geležies preparatai gali slopinti levodopos absorbciją.

Vaistą galima derinti su kitais vaistais nuo parkinsonizmo, kurių sudėtyje nėra levodopos.

Žmonėms, kurie valgo daug baltymų turinčią dietą, gali sumažėti vaisto absorbcija.

[ 2 ], [ 3 ]

Laikymo sąlygos

Levokom reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

[ 4 ]

Tinkamumo laikas

Levokom galima vartoti 3 metus nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Levokom skyrimas vaikams draudžiamas.

Analogai

Šie vaistai yra vaisto analogai: Levokarbheksalas su Duodopa ir Madopar, taip pat Carbidopa ir Levodopa, Nakom, Levokom retard ir Stalevo.