Infulgan

Infulganas priklauso karščiavimą mažinančių ir analgetikų grupei.

Vaisto sudėtyje esantis paracetamolis pasižymi karščiavimą mažinančiu ir analgeziniu poveikiu. Kadangi vaistas neturi įtakos PG jungimosi procesams periferiniuose audiniuose, jis neturi neigiamo poveikio EBV (skysčių ir natrio susilaikymo) rodikliams, taip pat virškinimo sistemos gleivinei. [ 1 ]

Indikacijos Infulgan

Jis vartojamas trumpalaikiam vidutinio stiprumo skausmo gydymui (ypač po operacijos), taip pat trumpalaikiam hiperterminių simptomų gydymui (tais atvejais, kai yra klinikinis pagrindimas vaisto intraveniniam vartojimui arba kai neįmanoma naudoti kitų vartojimo būdų).

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas infuzinio skysčio pavidalu – 20, 50 arba 100 ml talpos buteliukuose. Dėžutėje yra 1 toks buteliukas.

Farmakodinamika

Paracetamolis blokuoja COX-1 ir COX-2 aktyvumą išskirtinai centrinėje nervų sistemoje – veikia skausmo ir termoreguliacijos centrus.

Uždegimo pažeistuose audiniuose ląstelių peroksidazės neutralizuoja paracetamolio poveikį COX, o tai gali paaiškinti beveik visišką priešuždegiminio aktyvumo nebuvimą [ 2 ].

Farmakokinetika

Skausmo palengvėjimas pastebimas po 5–10 minučių nuo Infulgan vartojimo momento. Maksimalus analgezinis poveikis pasireiškia po 60 minučių, o šio poveikio trukmė paprastai yra 4–6 valandos.

Vaistas sumažina temperatūrą per pusvalandį po vartojimo, o jo karščiavimą mažinantis poveikis trunka mažiausiai 6 valandas.

Absorbcija.

Vienkartinę iki 2 g vaisto dozę ir pakartotinai vartojant per kitas 24 valandas, paracetamolio farmakokinetinės savybės išlieka tiesinės.

Biologinio prieinamumo lygis, kai infuzuojama 0,5 ir 1 g vaisto, yra panašus į rodiklius, pastebėtus vartojant 1 ir 2 g propacetamolio (jame yra atitinkamai 0,5 ir 1 g paracetamolio). Cmax plazmoje pastebima infuzijos pabaigoje, kuri 0,5 arba 1 g medžiagos veikia 15 minučių ir yra atitinkamai 15 arba 30 mcg/ml.

Paskirstymo procesai.

Vaisto pasiskirstymo tūris yra maždaug 1 l/kg. Paracetamolis silpnai sintetinamas su baltymais. Vartojant 1 g Infulgan, didžioji jo dalis (maždaug 1,5 mcg/ml) nustatoma smegenų skystyje praėjus 20 minučių nuo infuzijos momento.

Mainų procesai.

Didžioji dalis paracetamolio dalyvauja intrahepatiniame metabolizme, vykstant dviem pagrindinėms fazėms: konjugacijai su gliukurono ir sieros rūgštimis. Pastaroji fazė greitai prisotinama, kai vartojamos dozės, viršijančios medicinines.

Nedidelis kiekis (mažiau nei 4%) vaisto dalyvauja metabolizme, dalyvaujant hemoproteinui P450, kurio metu susidaro tarpinis metabolinis elementas (N-acetilbenzochinoniminas), kuris stabiliomis sąlygomis greitai neutralizuojamas redukuoto glutationo veikimu. Vėliau jis išsiskiria su šlapimu, susintetintas su merkaptopurino rūgštimi ir cisteinu. Tačiau esant dideliam apsinuodijimui, šio toksinio metabolinio elemento kiekis padidėja.

Išskyrimas.

Metaboliniai paracetamolio komponentai daugiausia išsiskiria su šlapimu. Per 24 valandas išsiskiria 90 % suvartotos dozės – daugiausia gliukuronido (60–80 %) ir sulfato (20–30 %) pavidalu. Mažiau nei 5 % vaisto išsiskiria nepakitusio vaisto pavidalu. Pusinės eliminacijos laikas yra 2,7 valandos, o sisteminis klirensas – 18 l/val.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas turi būti leidžiamas į veną.

Suaugusiesiems, paaugliams ir vaikams, sveriantiems daugiau nei 33 kg, skystis naudojamas iš 0,1 l talpos buteliukų.

Vaikams, kurių svoris mažesnis nei 33 kg, vaistas skiriamas iš 20 arba 50 ml buteliukų.

Porcijos dydis nustatomas pagal paciento svorį:

• svoris ≤10 kg: dozė yra 7,5 mg/kg (1 injekcijos tūris yra 0,75 ml/kg). Vienai injekcijai negalima naudoti daugiau kaip 7,5 ml vaisto. Per parą skiriama ne daugiau kaip 30 mg/kg;
• Svoris >10/≤33 kg: dozė 15 mg/kg (tūris 1,5 ml/kg). Vienu kartu galima suvartoti 49,5 ml. Per parą – daugiausia 60 mg/kg (ne daugiau kaip 2 g);
• Svoris >33/≤50 kg: dozė yra 15 mg/kg (tūris 1,5 ml/kg). Vienai injekcijai leidžiama suleisti ne daugiau kaip 75 ml. Per parą negalima vartoti daugiau kaip 60 mg/kg (daugiausia 3 g);
• svoris >50 kg (yra hepatotoksinio poveikio rizika): porcijos dydis – 1 g (tūris 0,1 l). Vienos infuzijos metu negalima suleisti daugiau kaip 0,1 ml. Per parą vartojama daugiausia 3 g;
• Svoris >50 kg (be hepatotoksinio poveikio rizikos): dozės dydis – 1 g (tūris 0,1 l). Negalima naudoti daugiau kaip 0,1 l vienai injekcijai. Negalima skirti daugiau kaip 4 g per parą.

Tarp procedūrų turi būti bent 4 valandų intervalas. Dažnai per dieną skiriama ne daugiau kaip 4 infuzijos.

Asmenims, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, tarp infuzijų turi būti laikomasi mažiausiai 6 valandų intervalo.

Didžiausios paros dozės skiriamos žmonėms, kurie nevartoja kitų vaistų, kurių sudėtyje yra paracetamolio, todėl, jei jiems reikia vartoti tokius vaistus, jie turi atitinkamai pakeisti Infulgan dozę.

Asmenys, sergantys sunkiu inkstų nepakankamumu.

Kai paracetamolis vartojamas žmonėms, kurių kreatinino klirensas ≤30 ml per minutę, minimalus intervalas tarp procedūrų turėtų būti padidintas iki 6 valandų.

Žmonės, sergantys lėtiniu alkoholizmu, kepenų ląstelių nepakankamumu, taip pat žmonės, turintys dehidrataciją ar lėtinę nepakankamą mitybą (mažas intrahepatinių glutationo atsargų kiekis).

Per parą galima vartoti ne daugiau kaip 3 g vaisto. Paracetamolis skiriamas infuzijos būdu, kurios trukmė – 15 minučių.

Vaikai, sveriantys ≤10 kg.

Dėl mažo naudojamos medžiagos tūrio buteliukas su vaistu nėra infuzuojamas. Reikiamas vaisto kiekis iš buteliuko ištraukiamas švirkštu ir suleidžiamas neištirpintas (arba ištirpintas 5 % gliukozės arba 0,9 % NaCl tirpale (santykiu 1:9)) per 15 minučių.

Praskiestą vaistinį skystį reikia suvartoti per 60 minučių nuo jo paruošimo momento (į šį laikotarpį įskaičiuotas ir infuzijos laikas).

Reikiamai dozei parinkti naudojamas 5 arba 10 ml švirkštas (atsižvelgiant į vaiko svorį). Porcijos dydis neturi viršyti 7,5 ml.

• Paraiška vaikams

Jis gali būti vartojamas nuo vaiko gimimo momento. Jis negali būti skiriamas tik neišnešiotiems naujagimiams.

Naudokite Infulgan nėštumo metu

Informacijos apie klinikinį vaisto vartojimą yra nedaug. Epidemiologinė informacija apie terapinių paracetamolio dozių vartojimą nerodo neigiamo poveikio nėštumo eigai ar vaisiaus vystymuisi.

Perspektyviniai duomenys apie apsinuodijimą vaistais nėštumo metu neparodė padidėjusios vystymosi anomalijų rizikos.

Nėštumo metu Infulgan vartojamas tik atidžiai įvertinus visą galimą riziką ir naudą, o renkantis dozę ir gydymo trukmę, būtina griežtai laikytis nurodymų.

Geriamasis paracetamolis nedideliais kiekiais išsiskiria į motinos pieną. Žindymo laikotarpiu vartojant paracetamolį žindomiems kūdikiams, nepageidaujamų simptomų nepastebėta.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas žmonėms, kuriems yra sunkus paracetamolio, propacetamolio hidrochlorido (paracetamolio pirmtako) ar kitų vaisto komponentų netoleravimas. Be to, negalima vartoti esant sunkiam kepenų ląstelių nepakankamumui.

Šalutiniai poveikiai Infulgan

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai:

• sisteminiai sutrikimai: retkarčiais pasireiškia bendras negalavimas. Netoleravimo požymiai pastebimi sporadiškai;
• širdies sutrikimai: kartais pastebimas kraujospūdžio sumažėjimas;
• virškinimo funkcijos sutrikimai: kartais padidėja kepenų transaminazių kiekis;
• kraujo ir limfinės sistemos pažeidimai: kartais stebima leukocitozė, trombocitocitozė arba neutropenija.

Klinikinių tyrimų metu injekcijos vietoje dažnai pasireiškė neigiami simptomai (deginimas ir skausmas).

Sunkios netoleravimo požymiai pasireiškė sporadiškai: nuo bėrimų ar dilgėlinės iki anafilaksijos, dėl kurios reikėjo nutraukti gydymą.

Be to, yra pranešimų apie paraudimą, eritemą, niežulį ar tachikardiją.

Perdozavimas

Kepenų pažeidimo (įskaitant cholestazinį, žaibišką ar citolizinį hepatitą, taip pat kepenų nepakankamumą) rizika padidėja mažiems vaikams, pagyvenusiems žmonėms, žmonėms, sergantiems lėtiniu alkoholizmu, kepenų patologijomis, virškinimo distrofija ir sumažėjusiu fermentų aktyvumu. Tokiais atvejais apsinuodijimas Infulgan gali būti mirtinas.

Simptomai išsivysto per pirmąsias 24 valandas ir yra anoreksija, pilvo skausmas, vėmimas, blyškumas ir pykinimas.

Apsinuodijimas išsivysto išgėrus vienkartinę 7,5+ g (suaugusiesiems) ir 0,14 g/kg (vaikams) dozę. Tokiais atvejais atsiranda kepenų nepakankamumas, kepenų citolizė, taip pat metabolinė acidozė ir encefalopatija, kurios gali išprovokuoti komą ir mirtį. Per 12–48 valandas padidėja intrahepatinių transaminazių (AST ir ALT) ir bilirubino su LDH rodikliai, o protrombino vertės sumažėja.

Klinikiniai kepenų pažeidimo požymiai pastebimi po 2 dienų, o didžiausias jų kiekis pasiekiamas po 4–6 dienų.

Tarp skubiai reikalingų priemonių yra šios:

• skubi hospitalizacija;
• paracetamolio kiekio plazmoje nustatymas (turi būti atliekamas prieš pradedant gydymą, kuo greičiau po apsinuodijimo);
• Priešnuodžio – NAC – vartojimas per burną arba intraveninė injekcija. Šią procedūrą rekomenduojama atlikti per 10 valandų po apsinuodijimo. NAC galima vartoti ir vėliau, tačiau gydymas truks ilgiau;
• simptominių veiksmų.

Prieš pradedant gydymą, reikia atlikti kepenų funkcijos tyrimus (juos reikia kartoti kas 24 valandas). Intrahepatinių transaminazių kiekis dažnai normalizuojasi po 1–2 savaičių; kepenų funkcija visiškai atsistato. Tačiau kartais pacientams gali prireikti kepenų transplantacijos.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant probenecidą, paracetamolio klirensas sumažėja perpus dėl gliukurono rūgšties blokuojamos pastarojo sintezės. Todėl, vartojant šiuos vaistus kartu, reikia sumažinti paracetamolio dozę.

Salicilatai gali pailginti paracetamolio pusinės eliminacijos laiką.

Medžiagos, sukeliančios mikrosomų intrahepatinę oksidaciją (įskaitant barbitūratus, fenilbutazoną su fenitoinu, triciklinius antidepresantus, etilo alkoholį ir rifampiciną), gali sukelti sunkų apsinuodijimą net ir šiek tiek viršijus dozę.

Paracetamolio (4 g per parą mažiausiai 4 dienas) ir geriamųjų antikoaguliantų derinys gali sukelti nedidelius INR pokyčius. Vartojant tokius derinius, būtina stebėti INR lygį gydymo metu ir 7 dienas po Infulgan vartojimo nutraukimo.

Laikymo sąlygos

Infulganą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Vaisto negalima užšaldyti. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Infulgan galima vartoti per 24 mėnesius nuo terapinio agento pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Elganas, Panadol su Grippocitronu, Anapironas, Piaron ir Efferalgan su paracetamoliu, Cefekon D ir Ifimol su Rodapap DC 90 HSP.