Ciklodolis

Ciklodolas yra vaistas nuo parkinsonizmo; jo sudėtyje yra veikliosios medžiagos triheksifenidilo. Vaistas turi centrinį anticholinerginį poveikį, naikindamas ryšius, susidarančius tarp acetilcholino ir dopamino centrinėje nervų sistemoje.

Triheksifenidilo poveikis susilpnina cholinerginį aktyvumą, susijusį su dopamino trūkumu centrinėje nervų sistemoje. Vaistas pasižymi stipriu centriniu n-cholinerginiu blokatoriumi ir papildomai periferiniu m-cholinerginiu blokatoriumi. [ 1 ]

Indikacijos Ciklodolis

Jis vartojamas įvairios kilmės parkinsonizmo mono- ir kompleksiniam gydymui (kartu su levodopa).

5 mg tabletės gali būti vartojamos šioms ligoms:

• ekstrapiramidiniai simptomai, susiję su neuroleptikų ar panašaus poveikio vaistų vartojimu;
• spazminė diplegija;
• Parkinsono liga;
• spazminis paralyžius, kurį sukelia sutrikimai, veikiantys ekstrapiramidinę sistemą;
• kartais padeda sumažinti tonusą ir pagerinti motorinę veiklą piramidinės parezės atvejais.

Atleiskite formą

Terapinė medžiaga išleidžiama 2 ir 5 mg tablečių pavidalu – 10 vienetų lizdinėje pakuotėje; dėžutėje – 4 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Parkinsonizmo atveju Cyclodol, kaip ir kiti anticholinerginiai vaistai, silpnina tremorą. Vaistas silpniau veikia raumenų rigidiškumą su bradikinezija.

Anticholinerginis vaisto poveikis mažina prakaitavimą, seilėtekį ir riebalų gamybą. [ 2 ]

Vaisto spazmolitinis aktyvumas taip pat susijęs su anticholinerginiu ir tiesioginiu miotropiniu poveikiu. [ 3 ]

Farmakokinetika

Vartojant per burną, vaistas absorbuojamas dideliu greičiu; veiklioji medžiaga įveikia smegenų barjerą (BBB). Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 6–10 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Vaisto dozė parenkama individualiai, pradedant nuo minimalios ir didinant iki mažiausiai veiksmingo.

Parkinsonizmo sindromo atveju pradinė dozė yra 1 mg triheksifenidilo hidrochlorido per parą (Cyclodol nenaudojamas 1 mg dozei). 3-5 dienų intervalais ši dozė palaipsniui didinama po 1-2 mg per parą, kol pasiekiamas optimalus terapinis poveikis. Palaikomoji dozė yra 6-16 mg per parą (padalinta į 3-5 kartus). Per parą galima vartoti ne daugiau kaip 20 mg vaisto.

Norint pašalinti ekstrapiramidinius sutrikimus, kuriuos sukelia vaistų vartojimas, per parą vartojama 2–16 mg vaisto (porcijos dydis priklauso nuo apraiškų sunkumo). Per parą leidžiama vartoti ne daugiau kaip 20 mg vaisto.

Gydant anticholinerginiais vaistais kitus ekstrapiramidinius sutrikimus, vaisto dozė koreguojama palaipsniui, pradinę dozę (2 mg) didinant per parą iki mažiausios veiksmingos palaikomosios dozės (ji gali viršyti maksimalų tūrį, vartojamą kitoms indikacijoms). Leidžiama vartoti ne daugiau kaip 50 mg per parą.

5–17 metų vaikams vaistas skiriamas tik ekstrapiramidinės distonijos gydymui. Tokiu atveju jie gali vartoti ne daugiau kaip 40 mg vaisto per parą.

Vaisto vartojimas nepriklauso nuo maisto vartojimo. Tabletę reikia nuplauti paprastu vandeniu (0,15–0,2 l). Jei prieš pradedant gydymą pastebimas padidėjęs seilėtekis, vaistas vartojamas po valgio. Jei gydymo metu atsiranda kserostomija, vaistas vartojamas prieš valgį (jei nėra pykinimo).

Gydymą reikia nutraukti palaipsniui, per 1–2 savaites mažinant triheksifenidilo dozę, kol vaistas bus visiškai nutrauktas. Staiga nutraukus vaisto vartojimą, paciento būklė gali pablogėti – ligos simptomai pradės stiprėti.

Terapinio kurso trukmę gydytojas parenka individualiai.

• Paraiška vaikams

Vaistas vartojamas pediatrijoje vyresniems nei 5 metų vaikams ir tik ekstrapiramidinės distonijos gydymui.

Naudokite Ciklodolis nėštumo metu

Ciklodolio negalima vartoti nėštumo metu.

Kadangi trūksta informacijos apie triheksifenidilo išsiskyrimą į motinos pieną, jei reikia vartoti šį vaistą, žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus triheksifenidilo ar kitų vaisto komponentų netoleravimas;
• šlapimo susilaikymas;
• glaukoma;
• prostatos hipertrofija, kuriai būdingas šlapimo nutekėjimo pažeidimas, ir prostatos adenoma;
• stenozinės ligų, veikiančių virškinamąjį traktą, formos (achalazija, piloroduodenalinė stenozė ir kt.);
• žarnyno atonija, paralyžinis ar mechaninis žarnyno nepraeinamumas, atoninės vidurių užkietėjimo formos ir megakolonas;
• tachiaritmija, įskaitant prieširdžių virpėjimą;
• dekompensuotos kardiopatijos.

Šalutiniai poveikiai Ciklodolis

Psichikos ir nervų sistemos sutrikimai: galvos skausmas, dirglumas, silpnumas ir miego sutrikimai (įskaitant mieguistumą), taip pat galvos svaigimas, vėmimas ir pykinimas. Gali paūmėti miastenija.

Išgėrus per dideles dozes arba esant stipriam vaisto netoleravimui, gali pasireikšti nervingumas, kognityvinė disfunkcija (trumpalaikis ir trumpalaikis atminties sutrikimas, sumišimas), nerimas, euforija ir susijaudinimas, taip pat delyras, nemiga, haliucinacijos ir paranojiniai simptomai (ypač vyresnio amžiaus žmonėms ir sergantiems ateroskleroze).

Yra pranešimų apie diskineziją, pasireiškiančią į chorėją panašiais nevalingais kūno, lūpų, veido ir galūnių judesiais (ypač žmonėms, vartojantiems levodopą). Jei atsiranda psichikos sutrikimų, gali tekti nutraukti Cyclodol vartojimą. Yra pranešimų apie triheksifenidilo piktnaudžiavimą dėl jo haliucinogeninio ir euforinį poveikį.

Su anticholinerginiu poveikiu susijęs poveikis: gleivinių ir epidermio sausumas (taip pat kserostomijos atsiradimas su galima disfagija), hipohidrozė, troškulys, karščio pylimas ir hipertermija; be to, sumažėjusi bronchų sekrecija, tachikardija, šlapinimosi sutrikimas (šlapinimosi vėlavimas ir sunkumas proceso pradžioje) ir vidurių užkietėjimas. Gali pasireikšti akomodacijos sutrikimas (įskaitant cikloplegiją), neryškus matymas, midriazė, padidėjęs akispūdis, fotofobija ir uždaro kampo glaukoma (kartais su aklumu).

Yra duomenų apie paradoksinės sinusinės bradikardijos atsiradimą, pavienius pūlingos kiaulytės formos, kuri yra antrinė dėl per didelės kserostomijos, atsiradimo atvejus, taip pat apie žarnyno nepraeinamumo ir storosios žarnos išsiplėtimo atsiradimą.

Imuninės sistemos sutrikimai: netoleravimo požymiai, įskaitant epidermio bėrimą.

Staiga nutraukus vaisto vartojimą, pastebimas parkinsonizmo apraiškų paūmėjimas ir NMS išsivystymas.

Vaikams pasireiškė psichozė, chorėja, hiperkinezija, svorio kritimas, atminties ir miego sutrikimai bei nerimas.

Dauguma aprašytų simptomų išnyksta gydymo metu arba išnyksta sumažinus dozę arba padidinus intervalą tarp vaistų vartojimo.

Perdozavimas

Pernelyg didelių triheksifenidilo dozių vartojimas gali sukelti pavojingą apsinuodijimą.

Apsinuodijimo anticholinerginiais vaistais požymiai yra sausos gleivinės ir epidermis, veido hiperemija, akomodacijos paralyžius, midriazė, be to, padidėjęs kraujospūdis ir temperatūra, rijimo ir širdies ritmo sutrikimai (įskaitant tachikardiją), vėmimas, padažnėjęs kvėpavimas ir pykinimas. Viršutinėje kūno dalyje ir veide gali atsirasti bėrimas. Sunkaus apsinuodijimo atveju gali sutrikti šlapinimasis, atsirasti raumenų silpnumas ir susilpnėjusi žarnyno peristaltika.

CNS dirginimo simptomai yra dezorientacija, sumišimas, delyras, sujaudinimas, haliucinacijos ir hiperaktyvumas; be to, pasireiškia nerimas, ataksija, sutrikusi mąstymas, agresyvumas ir paranojiniai sutrikimai; kartais pasitaiko traukuliai. Gali pasireikšti CNS slopinimas, kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių nepakankamumas, koma ir mirtis.

Terapiją reikia pradėti labai greitai, užtikrinant kvėpavimo takų praeinamumą. Hemoperfuzija su hemodialize gali būti atliekama tik per pirmąsias kelias valandas po intoksikacijos. Antiaritminių vaistų negalima skirti, jei atsiranda aritmijų. Diazepamas gali būti vartojamas traukuliams ir sujaudinimui kontroliuoti, tačiau reikia atsižvelgti į CNS slopinimo riziką. Acidozė su hipoksija turi būti kompensuojama. Norint pašalinti širdies ir kraujagyslių sistemą veikiančias komplikacijas, reikia vartoti laktato arba natrio bikarbonato.

Fizostigminas skiriamas kai kuriems apsinuodijimo požymiams (komai, delyrui, ekstrapiramidiniams sutrikimams), dažnoms skilvelių ekstrasistolijai, tachiaritmijai ir įvairioms blokadoms palengvinti. Medžiaga skiriama EKG monitoravimo metu (2–8 mg, infuzijos būdu). Apsinuodijus fizostigminu (pusinės eliminacijos laikas yra 20–40 minučių), pasirinktas vaistas yra atropinas – 1 mg fizostigmino poveikiui neutralizuoti reikia 0,5 mg atropino.

Sąveika su kitais vaistais

Kanabinoidiniai barbitūratai, alkoholis, opiatai ir kiti CNS slopinantys vaistai, vartojami kartu su triheksifenidilu, gali sukelti adityvų poveikį, taip pat sustiprinti raminamąjį poveikį. Yra piktnaudžiavimo rizika.

Klozapinas, nefopamas, fenotiazinai (įskaitant chlorpromaziną), dizopiramidas, antihistamininiai vaistai (įskaitant difenhidraminą ir prometaziną) ir amantadinas gali sustiprinti anticholinerginį šalutinį poveikį.

Tricikliai antidepresantai, turintys anticholinerginį poveikį, ir MAOI gali sustiprinti vaisto anticholinerginį poveikį dėl adityvaus poveikio atsiradimo. Toks poveikis pasireiškia šiais simptomais: vidurių užkietėjimu, kserostomija, šlapimo susilaikymu, aktyvia glaukoma, neryškiu matymu, šlapinimosi pradžios sunkumais ir paralyžiniu žarnyno nepraeinamumu (ypač senyvo amžiaus žmonėms). Anticholinerginius vaistus kartu su MAOI arba tricikliniais antidepresantais reikia vartoti atsargiai. Vartojant antidepresantus, triheksifenidilį reikia pradėti vartoti sumažinta doze; paciento būklę reikia nuolat stebėti.

Vartojant kartu su raminamaisiais vaistais, padidėja vėlyvosios diskinezijos tikimybė, todėl Cyclodol draudžiama vartoti vaistų sukelto parkinsonizmo profilaktikai gydant raminamaisiais vaistais. Vartojant kartu su triheksifenidilu, sustiprėja su trankvilizatoriais susijusi diskinezija.

Vaistas sumažina domperidono ir metoklopramido poveikį virškinimo traktui.

Vaisto vartojimas kartu su levodopa silpnina jo absorbciją ir sumažina sisteminius rodiklius; dėl to reikia koreguoti jo dozę. Kadangi šis derinys gali sustiprinti vaistų sukeltą diskineziją (ypač gydymo pradžioje), vartojant šiuos vaistus kartu, standartinė triheksifenidilo ar levodopos dozė turi būti sumažinta.

Terapinis vaisto poveikis gali būti priešingas parasimpatomimetikų poveikiui.

Antiaritminiai anticholinerginiai vaistai (įskaitant chinidiną) sustiprina anticholinerginį poveikį širdžiai (sulėtėja AV laidumas).

Rezerpinas mažina triheksifenidilo antiparkinsoninį aktyvumą, kuris sustiprina parkinsonizmo sindromą.

Laikymo sąlygos

Ciklodolą reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai – ne aukštesnė kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Ciklodolą galima vartoti per 5 metus nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Romparkinas, Parkopanas su trifenu ir triheksifenidilu.