Karbidopa ir levodopa teva

Carbidopa ir levodopa-Teva yra kombinuotas vaistas nuo parkinsonizmo, kurio sudėtyje yra dopamino metabolinio pirmtako (levodopos) ir medžiagos, slopinančios periferinę dopadekarboksilazę (karbidopos).

Manoma, kad drebančio paralyžiaus simptomus sukelia dopamino trūkumas. Kai dopamino lygis yra normalus, tai yra neuromediatorius, kurį gamina tam tikros smegenų ląstelės, kontroliuojančios raumenų veiklą. Todėl manoma, kad judėjimo sutrikimai atsiranda dėl dopamino trūkumo organizme.

Indikacijos Karbidopa ir levodopa teva

Jis vartojamas drebančio paralyžiaus metu.

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išleidžiama tabletėmis – 10 vienetų lizdinėje pakuotėje. Pakuotėje yra 5 arba 10 tokių pakuočių.

Farmakodinamika

Levodopos antiparkinsoninis aktyvumas susijęs su jos transformacija į dopaminą (dėl dekarboksilinimo, vykstančio tiesiai centrinėje nervų sistemoje), dėl ko kompensuojamas dopamino trūkumas nervinėse ląstelėse.

Karbidopa negali prasiskverbti pro hematoencefalinį barjerą; ji slopina levodopos ekstracerebrinės dekarboksilinimo procesus, dėl kurių padidėja jos patekimas į smegenis ir vėlesnė transformacija į dopaminą centrinėje nervų sistemoje. Šie procesai daugeliui pacientų silpnina drebulio paralyžiaus požymius.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakokinetika

Abu aktyvūs vaisto komponentai gerai absorbuojami; plazmos Cmax vertės pastebimos po 1-3 valandų. Levodopos pusinės eliminacijos laikas (veikiant karbidopai) yra maždaug 2 valandos. Veikiant karbidopai, levodopos išsiskyrimas iš plazmos sumažėja 50%. Veikiant karbidopai, levodopa paprastai virsta aminorūgštimis (maža dalis virsta katecholaminų dariniais). Visi levodopos ir karbidopos metaboliniai komponentai išsiskiria su šlapimu.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dozavimas ir vartojimas

Optimali vaisto paros dozė parenkama kruopščiai titruojant kiekvienam pacientui individualiai.

Atsižvelgiant į patologijos intensyvumą, optimaliam vaisto poveikiui pasiekti gali prireikti maždaug šešių mėnesių.

Asmenys, nevartojantys levodopos.

Žmonės, kurie pradeda vartoti šį vaistą, pirmiausia turėtų gerti po pusę tabletės 1–2 kartus per dieną. Prireikus galima pridėti dar pusę tabletės per dieną arba daryti dienos pertraukas, kol bus pasiektas reikiamas karbidopos kiekis.

Vaistinis poveikis pasireiškia iš karto po vartojimo (kartais net po pirmosios dozės). Pilnas veiksmingumas pasiekiamas po 7 dienų (jei vartojama tik levodopa, tai trunka savaites ar mėnesius).

Žmonės, kurie vartojo levodopą.

Levodopos vartojimą reikia nutraukti likus bent 12 valandų (arba 24 valandoms, jei buvo vartojami lėtai atpalaiduojantys vaistai) prieš pradedant gydymą šiuo vaistu. Levodopą galima gerti ryte, o vakare jos nevartoti. Dozė turėtų būti maždaug 20 % ankstesnės levodopos paros dozės.

Pradinė dalis.

Asmenys, suvartojantys mažiau nei 1,5 g levodopos per parą, iš pradžių turėtų vartoti 0,075–0,1 g karbidopos ir 0,3–0,4 g levodopos (vaistą vartoti santykiu 1:4 karbidopos ir levodopos), padalyti į 3–4 dozes.

Žmonėms, kurie per parą suvartoja daugiau nei 1,5 g levodopos, iš pradžių skiriama po 1 tabletę 3–4 kartus per dieną.

Priežiūros dalis.

Vaistas turi būti vartojamas atsižvelgiant į individualias žmogaus savybes, dozę keičiant palaipsniui (atsižvelgiant į vaistinį poveikį).

Jei reikia vartoti didesnį levodopos kiekį, dozę galima padidinti iki 1 tabletės 3–4 kartus per dieną. Prireikus dozę galima padidinti po 0,5–1 tabletę per dieną (tokiu atveju per dieną galima išgerti ne daugiau kaip 8 tabletes).

Tais atvejais, kai pacientui pereinant nuo levodopos prie karbidopos ir Levodopa-Teva vartojami kiti dekarboksilazės inhibitoriai, šių vaistų vartojimą reikia nutraukti likus bent 12 valandų iki jų vartojimo. Vaisto vartojimą reikia pradėti nuo dozės, panašios į levodopos ir dekarboksilazės inhibitoriaus kiekį ankstesniuose vaistuose.

Asmenys, vartojantys kitus vaistus nuo Parkinsono ligos.

Vaistų ir MAO-B inhibitorių derinys gali sustiprinti pastarųjų vaistų aktyvumą kontroliuojamose diskinezijos ar akinezijos apraiškose.

Kartu vartojant karbidopą su levodopa, galima tęsti kitų standartinių vaistų nuo Parkinsono ligos, išskyrus levodopą, nors gali tekti koreguoti vartojamas dozes.

[ 7 ]

Naudokite Karbidopa ir levodopa teva nėštumo metu

Nėra informacijos apie karbidopos ir levodopos-Teva poveikį nėštumui, tačiau levodopa ir jos derinys su karbidopa atliekant tyrimus su gyvūnais sukėlė skeleto su vidaus organais vystymosi sutrikimų. Vaisto negalima vartoti žindymo ir nėštumo metu. Vaistinio amžiaus moterys, vartojančios šį vaistą, turėtų naudoti patikimą kontracepciją.

Nėra informacijos, ar vaistas išsiskiria į motinos pieną. Siekiant išvengti nepageidaujamo poveikio kūdikiams, reikia nuspręsti nutraukti vaisto vartojimą arba nutraukti žindymą (atsižvelgiant į moters poreikį jį vartoti).

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• stiprus jautrumas, susijęs su vaisto veikliosiomis medžiagomis ar kitais jo komponentais;
• glaukoma;
• sunkus širdies nepakankamumas;
• sunki širdies aritmija;
• sunki psichozė;
• Vartojimas kartu su selektyviais MAO-A IM, taip pat su neselektyviais MAO-B IM (išskyrus mažas kai kurių MAO-B IM dozes). Šių vaistų vartojimą reikia nutraukti likus bent 14 dienų iki vaisto vartojimo pradžios;
• įtartinos arba nediagnozuotos epidermio ligos arba melanomos istorija.

Vaistas neskiriamas asmenims, kurie neturėtų vartoti simpatomimetikų.

Šalutiniai poveikiai Karbidopa ir levodopa teva

Neigiami simptomai, atsirandantys vartojant vaistus, paprastai yra susiję su dopamino neurofarmakologiniu aktyvumu. Paprastai jie išnyksta arba susilpnėja sumažinus dozę.

Dažnai vartojant vaistą atsiranda diskinezija (distoniniai, choreiforminiai ir kiti nevalingi judesiai). Jei atsiranda blefarospazmų ir raumenų spazmų, dozę reikia sumažinti.

Kitas sunkus šalutinis poveikis yra psichikos pokyčiai (psichozė su paranojiškomis mintimis, taip pat depresija su savižudybės polinkiu arba be jo) ir demencija. Yra pranešimų apie hiperseksualumą ar patologinį lošimą, taip pat padidėjusį libido (ypač vartojant dideles vaisto dozes). Tokie simptomai išnyksta sumažinus dozę arba nutraukus vaisto vartojimą.

Tarp neigiamų levodopos ir jos derinių apraiškų:

• limfos ir kraujodaros procesų pažeidimai: anemija (taip pat hemolizinė), trombocitopenija arba leukopenija ir agranulocitozė;
• imuniniai sutrikimai: netoleravimo apraiškos, įskaitant dilgėlinę ir Quincke edemą;
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: alpimas, palpitacija, flebitas, širdies ritmo sutrikimai, padidėjęs kraujospūdis, polinkis į sąmonės netekimą ir ortostatiniai simptomai, įskaitant sumažėjusį kraujospūdį;
• Nervų sistemos sutrikimai: ataksija, chorėja, bradikinezija arba diskinezija, galvos svaigimas ir vadinamasis „įjungimo-išjungimo“ reiškinys (kartais pasireiškia praėjus keliems mėnesiams ar metams po gydymo levodopos įvedimo pradžios; greičiausiai jis išsivysto dėl ligos progresavimo (tokiais atvejais gali tekti keisti porcijų dydį ir intervalus tarp jų vartojimo). Be to, gali pasireikšti trismusas, distonija, padidėjęs rankų tremoras, raumenų spazmai, motorinės ir ekstrapiramidinės apraiškos, parestezija, raumenų trūkčiojimas, neuromuskulinė neuropatija (NMS), sąmonės netekimas ir polinkis į alpimą, taip pat eisenos sutrikimas, traukuliai ir latentinio okulosimpatinio sindromo suaktyvėjimas;
• psichikos sutrikimai: manija, depresija, sumišimas, išsekimas, košmarai ir bandymai nusižudyti. Taip pat nemiga, galvos svaigimas, demencija, delyras, euforija, stiprus nerimas ir haliucinacijos. Taip pat į sąrašą įtraukti psichikos būklės pokyčiai (įskaitant laikiną psichozę ir paranojinį mąstymą), sujaudinimas, baimė, traukuliai, mąstymo ar eisenos sutrikimai, galvos skausmai, dezorientacija ir tirpimas, taip pat staigus stiprus mieguistumas;
• Virškinimo trakto pažeidimai: disfagija, viduriavimas, burnos džiūvimas, dispepsija, padidėjęs seilėtekis, bruksizmas ir pykinimas, taip pat kartaus skonio atsiradimas, žagsėjimas, vėmimas ir pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, glosalgija, virškinimo trakto skausmas, kraujavimas virškinimo trakte, deginimas liežuvyje, tamsios seilės ir dvylikapirštės žarnos opos;
• medžiagų apykaitos procesų problemos: patinimas, svorio padidėjimas ar sumažėjimas ir anoreksija;
• Su poodiniais sluoksniais ir epidermiu susiję sutrikimai: hiperhidrozė, alopecija, niežulys, piktybinės melanomos suaktyvėjimas, hiperemija, bėrimai, tamsus prakaitas ir reumatinė purpura;
• kvėpavimo sistemos sutrikimai: užkimęs balsas, dusulys, skausmas krūtinės srityje ir pasunkėjęs kvėpavimas;
• raumenų ir skeleto struktūros pažeidimai: raumenų spazmai;
• šlapimo takų sutrikimai: šlapimo nelaikymas ar susilaikymas, priapizmas ir tamsus šlapimas;
• Regos sutrikimai: diplopija, neryškus matymas, žvilgsnio spazmas, midriazė, blefarospazmas, akių motorinė krizė. Blefarospazmas gali būti ankstyvas apsinuodijimo požymis.
• tyrimų rezultatų pokyčiai: padidėję kepenų funkcijos rodikliai (ALT kartu su šarminės fosfatazės ir AST, bilirubino, kreatinino, LDH, šlapimo rūgšties ir šlapalo azoto kiekis kraujyje), teigiamas Kumbso testo atsakas, padidėjęs cukraus kiekis serume, sumažėjęs hematokritas su hemoglobinu, bakteriurija ir leukocitozė su hematurija;
• kita: nuovargis, bendras silpnumo jausmas, staigus esamų ligų paūmėjimas, sveikatos pablogėjimas, hiperemija, veido odos paraudimas ir piktybinio pobūdžio melanoma;
• Impulsyvios sprendimų priėmimo sutrikimai: persivalgymas ir impulsyvus poreikis pirkti vartojant dopamino agonistus ar kitus vaistus, kurių sudėtyje yra dopamino (įskaitant levodopą ir karbidopą).

[ 6 ]

Perdozavimas

Ankstyvieji intoksikacijos požymiai yra šie: nevalingi judesiai, raumenų trūkčiojimas, širdies ritmo sutrikimai, padidėjęs kraujospūdis, toninis blefarospazmas, apetito praradimas ir kartu padidėjęs širdies susitraukimų dažnis, nemiga, nerimo tipo sujaudinimas, sumišimas ir neramumo jausmas.

Skrandžio plovimas turi būti atliekamas nedelsiant, kartu su vėmimo sukėlimu.

Simptominis poveikis: infuzijos naudojamos atsargiai; reikia atsižvelgti į kvėpavimo takų praeinamumo laipsnį. Aritmijos atveju terapija atliekama stebint EKG. Nėra duomenų apie dializės taikymą apsinuodijimo atveju. Piridoksino vartojimas bus neveiksmingas.

[ 8 ], [ 9 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant kartu su toliau nurodytais vaistais, reikia būti atsargiems.

Antihipertenziniai vaistai.

Asmenims, vartojantiems kai kuriuos antihipertenzinius vaistus, levodopos ir dekarboksilazės inhibitoriaus derinys sukėlė simptominį ortostatinį kolapsą. Dėl šios priežasties antihipertenzinio vaisto dozę reikia koreguoti pradiniame gydymo etape.

Antidepresantai.

Yra pavienių pranešimų apie nepageidaujamą poveikį (įskaitant diskineziją ir padidėjusį kraujospūdį), susijusį su vaistų ir triciklių antidepresantų deriniu.

Vaistą leidžiama vartoti tik kartu su selektyviais MAO-B inhibitoriais, rekomenduojamomis dozėmis (pvz., su selegilinu).

Anestetikai.

Kartu vartojant anestetikus, gali pasireikšti aritmija.

Anticholinerginiai vaistai.

Jie gali sinergiškai veikti su levodopa mažinant tremorą, todėl ši savybė dažnai naudojama vaisto poveikiui sustiprinti. Tačiau reikia atsižvelgti į tai, kad toks derinys gali sustiprinti nekontroliuojamus judesius.

Didelės šių medžiagų dozės gali susilpninti teigiamą levodopos poveikį, nes jos sumažina jo absorbcijos greitį, taip padidindamos vaisto intragastrinius metabolinius procesus.

Kiti vaistai.

Benzodiazepinai, fenitoinas su fenotiazinais, butirofenonai, papaverinas ir izoniazidas gali susilpninti levodopos vaistinį aktyvumą.

Levodopos metaboliniai procesai sustiprėja vartojant antikonvulsantus.

Kadangi levodopa konkuruoja su tam tikromis aminorūgštimis, žmonės, besilaikantys dietos, kurioje gausu baltymų, gali patirti sumažėjusią vaisto absorbciją.

Karbidopos vartojimas apsaugo nuo metabolinių procesų suintensyvėjimo, kai levodopa virsta dopaminu, o tai vyksta veikiant piridoksinui. Vaistas yra patvirtintas vartoti žmonėms, sergantiems parkinsonizmu, kurie vartoja medžiagas, kurių sudėtyje yra piridoksino hidrochlorido.

Vartojimas kartu su selegilinu gali sukelti sunkų ortostatinį kolapsą.

Fe turintys vaistai gali slopinti levodopos absorbciją.

Simpatomimetikai sustiprina neigiamus levodopos simptomus, susijusius su širdies ir kraujagyslių ligomis.

Amantadiną ir dopamino antagonistus galima vartoti kartu su šiuo vaistu. Vartojant kartu, gali tekti koreguoti dozę.

Vartojant metoklopramidą, padidėja levodopos koncentracija plazmoje.

Vartojimas kartu su elementais, slopinančiais katecholio metiltransferazę (entakaponas su tolkaponu), gali padidinti levodopos biologinį prieinamumą.

Leidžiama vartoti kartu su kitais antiparkinsoniniais vaistais, kurių sudėtyje nėra levodopos.

[ 10 ]

Laikymo sąlygos

Karbidopą ir levodopa-tevą reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Tinkamumo laikas

Karbidopą ir levodopa-Teva galima vartoti per 36 mėnesius nuo vaisto pardavimo datos.

Paraiška vaikams

Nėra informacijos apie vaisto saugumą pediatrijoje, todėl jis nėra skirtas jaunesniems nei 18 metų asmenims.

[ 14 ]

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Levokom, Duodopa, Stalevo su Levocarbhexal ir Nakom.

[ 15 ]