Aponil

Aponilis (nimesulidas) yra vaistas, vartojamas skausmui ir uždegimui malšinti. Tai vaistas nuo uždegimo (NVNU), kuris taip pat turi analgezinį (skausmą malšinantį) ir karščiavimą mažinantį poveikį. Nimesulidas dažnai vartojamas reumatinių ligų, dantų skausmo, galvos skausmo, raumenų skausmo ir kitų ligų simptomams malšinti.

Svarbu prisiminti, kad nimesulido vartojimas turėtų būti atliekamas pagal gydytojo nurodymus ir rekomendacijas. Šis vaistas gali turėti šalutinį poveikį ir kontraindikacijas, todėl savarankiškai vartoti vaistą gali būti pavojinga. Prieš pradedant vartoti nimesulidą, svarbu pasikonsultuoti su medicinos specialistu.

Indikacijos Aponila

• Reumatinės ligos: Aponil gali būti vartojamas reumatoidiniam artritui, osteoartritui ir kitoms uždegiminėms sąnarių ligoms gydyti.
• Raumenų skausmas: Jis gali būti naudojamas raumenų patempimų, raumenų įtempimų, spazmų ir kitų raumenų būklių sukeltam skausmui malšinti.
• Nugaros skausmas: Nimesulidas gali padėti malšinti nugaros skausmą, įskaitant juosmens ir kaklo skausmus, kuriuos sukelia įvairios priežastys, įskaitant raumenų įtampą ir uždegimą.
• Galvos skausmas: Jis gali būti naudojamas galvos skausmams, įskaitant migreną ir smegenų įtampą, malšinti.
• Dantų skausmas: Aponil gali padėti nuo dantų skausmo, susijusio su dantų ėduonimi, dantenų uždegimu arba po dantų procedūrų.
• Peršalimo ir gripo simptomai: Jis taip pat gali būti naudojamas karščiavimui mažinti ir peršalimo bei gripo simptomams, tokiems kaip karščiavimas ir galvos skausmas, palengvinti.

Atleiskite formą

Tabletės yra dažniausia nimesulido forma. Tabletės gali būti skirtingų dozių, todėl kiekvienam pacientui galima pasirinkti optimalią dozę.

Farmakodinamika

• Ciklooksigenazės (COX) slopinimas: nimesulidas slopina COX-1 ir COX-2 fermentų, kurie dalyvauja arachidono rūgšties virtime prostaglandinais, veikimą. COX-2 paprastai aktyvuojamas reaguojant į uždegiminius procesus, o COX-1 yra audiniuose, kur atlieka fiziologines funkcijas. Slopindamas COX-2, nimesulidas sumažina prostaglandinų sintezę, todėl sumažėja uždegimas, skausmas ir karščiavimas.
• Analgezija (skausmą malšinantis poveikis): sumažindamas prostaglandinų kiekį, nimesulidas pasižymi analgeziniu poveikiu, malšinančiu skausmą esant įvairioms būklėms, tokioms kaip reumatinės ligos, raumenų skausmas ir galvos skausmas.
• Priešuždegiminis poveikis: Kadangi prostaglandinai yra pagrindiniai uždegimo tarpininkai, jų sintezės slopinimas padeda sumažinti uždegiminių procesų intensyvumą.
• Karščiavimą mažinantis poveikis: nimesulidas gali sumažinti kūno temperatūrą veikdamas smegenyse esantį pagumburį, kuris reguliuoja termoreguliaciją.

Farmakokinetika

• Absorbcija: Išgertas nimesulidas paprastai greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Didžiausia koncentracija kraujyje paprastai pasiekiama po 2–4 valandų po vartojimo.
• Biologinis prieinamumas: Nimesulido biologinis prieinamumas yra apie 90 %, tai reiškia, kad beveik visa išgerta dozė patenka į sisteminę kraujotaką.
• Metabolizmas: Nimesulidas metabolizuojamas kepenyse. Pagrindinis metabolitas yra 4-hidroksinimesulidas, kuris taip pat pasižymi farmakologiniu aktyvumu.
• Jungimasis su baltymais: Maždaug 99 % nimesulido jungiasi su plazmos baltymais, daugiausia su albuminu.
• Pasiskirstymas: Nimesulidas tolygiai pasiskirsto organizme ir prasiskverbia į įvairius audinius.
• Išsiskyrimas: Nimesulidas ir jo metabolitai daugiausia išsiskiria per inkstus (apie 50–60 %) ir žarnyną (apie 40–50 %) metabolitų pavidalu.
• Pusinės eliminacijos laikas: Nimesulido pusinės eliminacijos laikas yra apie 2–4 valandas.

Dozavimas ir vartojimas

• Suaugusiesiems:

  • Įprasta pradinė dozė yra 100 mg (1 tabletė arba kapsulė) du kartus per dieną po valgio.
  • Didžiausia paros dozė paprastai neviršija 200 mg.

• Vaikams:

  • Vaikams rekomenduojama skirti nimesulido dozę, atsižvelgiant į jų kūno svorį ir amžių. Vaikų dozę paprastai nustato gydytojas, atsižvelgdamas į kiekvieno vaiko individualias savybes.

• Priėmimo trukmė:

  • Nimesulido vartojimo trukmė paprastai apsiriboja trumpalaikiu vartojimu, ne ilgiau kaip 15 dienų.
  • Jei būtina tęsti gydymą, kurso trukmę reikia aptarti su gydytoju.

• Vartojimas senyvo amžiaus pacientams:

  • Senyvo amžiaus pacientams dozę gali tekti koreguoti atsižvelgiant į jų inkstų ir kepenų funkciją.

• Naudojimas specialiose grupėse:

  • Nėštumo ir žindymo laikotarpiu nimesulidas yra kontraindikuotinas arba gali būti vartojamas tik griežtai prižiūrint gydytojui.
  • Pacientams, sergantiems virškinimo trakto ligomis, astma, inkstų ir kepenų ligomis, nimesulidą reikia vartoti ypač atsargiai.

Naudokite Aponila nėštumo metu

• Įgimtų anomalijų rizika:

  • Italijoje atliktas tyrimas parodė, kad nimesulido vartojimas pirmąjį nėštumo trimestrą gali būti susijęs su padidėjusia įgimtų šlapimo takų anomalijų rizika naujagimiams. Moterims, kurios vartojo nimesulidą pirmąjį trimestrą, tokių anomalijų rizika buvo 2,6 karto didesnė, palyginti su tomis, kurios šio vaisto nevartojo (Cantarutti ir kt., 2018).

• Poveikis vaisiaus širdies ir kraujagyslių sistemai:

  • Kitu atveju buvo pranešta apie priešlaikinę vaisiaus arterinio latako stenozę, dėl kurios išsivystė dešiniojo skilvelio hipertrofija. Tai buvo susiję su motinos vartotu nimesulidu vėlyvuoju nėštumo laikotarpiu (Sciacca ir kt., 2005).

• Oligohidramnionas:

  • Taip pat pranešta apie oligohidramnioną (mažą vaisiaus vandenų kiekį) moterims, vartojančioms nimesulidą nėštumo metu, kuris gali sukelti įvairių komplikacijų vaisiui (Grincevičienė ir kt., 2016).

• Naujagimių inkstų nepakankamumas:

  • Naujagimiams, nėštumo metu vartojusiems nimesulidą, gali išsivystyti ūminis inkstų nepakankamumas. Vienu atveju vaikui, kurio motina vartojo nimesulidą per paskutines dvi nėštumo savaites, išsivystė oligurinis inkstų nepakankamumas, kuris palaipsniui išnyko po gimimo (Landau ir kt., 1999).

Kontraindikacijos

• Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa: Nimesulido vartojimas gali padidinti skrandžio opos paūmėjimo ir kraujavimo iš virškinimo trakto riziką.
• Sąlygos, susijusios su padidėjusia kraujavimo rizika: Pavyzdžiui, hemoraginė diatezė, kraujo krešėjimo sutrikimai ir kt.
• Kepenų nepakankamumas: Nimesulidas metabolizuojamas kepenyse, todėl jo vartojimas gali būti kontraindikuotinas esant šio organo disfunkcijai.
• Inkstų nepakankamumas: Kadangi nimesulidas ir jo metabolitai išsiskiria daugiausia per inkstus, sutrikus jų funkcijai, vaistas gali kauptis, todėl padidėja šalutinio poveikio rizika.
• Astma, rinitas su nosies polipais ir aspirino bei kitų NVNU sukeltas rinitas: Kai kuriems pacientams nimesulidas gali sukelti bronchų spazmą, ypač sergantiems astma ar alerginiu rinitu.
• Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Nimesulido vartojimas nėštumo metu, ypač trečiąjį trimestrą, gali būti kontraindikuotinas dėl pavojaus vaisiui. Be to, nimesulidas gali išsiskirti į motinos pieną, todėl jo vartojimas žindymo laikotarpiu gali būti nepageidautinas.
• Vaikų populiacija: Nimesulido vartojimas jaunesniems nei 12 metų vaikams gali būti kontraindikuotinas dėl nepakankamų duomenų apie veiksmingumą ir saugumą šioje amžiaus grupėje.

Šalutiniai poveikiai Aponila

• Virškinimo trakto sutrikimai: pasireiškia dispepsija (skrandžio sutrikimas), pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo pūtimas ir pilvo skausmas.
• Virškinimo trakto išopėjimas: Nimesulidas gali padidinti skrandžio ar žarnyno opų, taip pat kraujavimo iš virškinimo trakto riziką.
• Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, patinimas, angioneurozinė edema, alerginis dermatitas ir retai anafilaksinis šokas.
• Inkstų ir kepenų pažeidimas: retais atvejais nimesulidas gali sukelti inkstų ar kepenų pažeidimą, kuris pasireiškia padidėjusiu atitinkamų rodiklių kiekiu kraujyje.
• Centrinė nervų sistema: gali pasireikšti galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, nemiga, nerimas ir dirglumas.
• Sisteminės reakcijos: astenija (silpnumas), padidėjusi kūno temperatūra, arterinė hipertenzija (padidėjęs kraujospūdis), periferinė edema.
• Odos ir jos priedų reakcijos: gali pasireikšti dilgėlinė, fotodermatitas, odos paraudimas ir plaukų slinkimas.
• Kitos reakcijos: galimas regėjimo sutrikimas, alopecija (plaukų slinkimas), padidėjęs kalio kiekis kraujyje (hiperkalemija), kraujo pokyčiai (anemija, trombocitopenija), anurija (šlapinimosi trūkumas), bronchinės astmos priepuolis.

Perdozavimas

Perdozavimo požymiai gali būti pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, mieguistumas, galvos skausmas, hipertenzija (aukštas kraujospūdis) ir galimi inkstų bei kepenų sutrikimai.

Sąveika su kitais vaistais

• Vaistai, didinantys opų komplikacijų riziką: gliukokortikoidai, antikoaguliantai (pvz., varfarinas), antitrombocitiniai vaistai (pvz., acetilsalicilo rūgštis), sertikonazolas, ketokonazolas, eritromicinas, ciklosporinas ir kt.
• Vaistai, didinantys inkstų ir kepenų pažeidimo riziką: Pavyzdžiui, diuretikai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai (AKF inhibitoriai), ličio, metotreksato, ciklosporino ir kt.
• Vaistai, didinantys kraujavimo riziką: Pavyzdžiui, antikoaguliantai, antitrombocitiniai vaistai, gliukokortikoidai, selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI), kurie mažina trombocitų kiekį (pvz., tiklopidinas).
• Vaistai, didinantys virškinimo trakto gleivinės pažeidimo riziką: pvz., alkoholis, koksibai, gliukokortikoidai, selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI), antikoaguliantai, antitrombocitiniai vaistai ir kt.
• Vaistai, mažinantys nimesulido veiksmingumą: Pavyzdžiui, aspirinas ir kiti NVNU, kurie gali konkuruoti dėl prisijungimo vietos su COX-1 ir COX-2.