Visas „iLive“ turinys yra peržiūrėtas medicinoje arba tikrinamas, kad būtų užtikrintas kuo didesnis faktinis tikslumas.
Mes turime griežtas įsigijimo gaires ir susiejamos tik su geros reputacijos žiniasklaidos svetainėmis, akademinių tyrimų institucijomis ir, jei įmanoma, medicininiu požiūriu peržiūrimais tyrimais. Atkreipkite dėmesį, kad skliausteliuose ([1], [2] ir tt) esantys numeriai yra paspaudžiami nuorodos į šias studijas.
Jei manote, kad bet koks mūsų turinys yra netikslus, pasenęs arba kitaip abejotinas, pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter.
Daug žadantis metodas kuriant kontraceptines tabletes vyrams
Paskutinį kartą peržiūrėta: 02.07.2025
Per pastaruosius 60 metų pasaulio gyventojų skaičius išaugo daugiau nei 2,6 karto. Šis augimas tęsiasi – prognozės rodo, kad iki 2037 m. gyventojų skaičius pasieks 9 milijardus, palyginti su 8 milijardais 2022 m. Šie skaičiai pabrėžia šeimos planavimo poreikį; tačiau pastaraisiais dešimtmečiais kontracepcijos proveržių buvo nedaug. Tai ypač pasakytina apie vyrus, kuriems geriamieji kontraceptikai dar nėra sukurti.
Žurnale „Science“ paskelbtame tyrime Bayloro medicinos koledžo mokslininkai ir jų kolegos, atlikę tyrimus su gyvūnų modeliais, įrodė, kad naujas, nehormoninis, spermatozoidams specifinis metodas siūlo perspektyvią grįžtamosios vyrų kontracepcijos galimybę.
„Nepaisant to, kad tyrėjai jau ilgą laiką dirba su vyriškais kontraceptikais, mes vis dar neturime kontraceptinės tabletės vyrams“, – teigė pagrindinis tyrimo autorius dr. Martinas Matsukas, Vaistų atradimų centro direktorius ir Baylor medicinos koledžo patologijos ir imunologijos katedros vedėjas.
„Šiame tyrime daugiausia dėmesio skyrėme naujam metodui – rasti mažą molekulę, kuri slopintų serino/treonino kinazę 33 (STK33) – baltymą, būtiną vaisingumui tiek vyrams, tiek pelėms.“
Ankstesni tyrimai parodė, kad STK33 atlieka pagrindinį vaidmenį funkcinių spermatozoidų formavime. Pelės, kurioms buvo išjungtas Stk33 genas, buvo nevaisingos dėl nenormalių spermatozoidų ir prasto spermatozoidų judrumo. Vyrams STK33 geno mutacija taip pat sukelia nevaisingumą dėl tų pačių priežasčių. Svarbu tai, kad šios pelės ir vyrai neturi kitų defektų, o sėklidžių dydis išlieka normalus.
„STK33 atrodo perspektyvus vyrų kontracepcijos taikinys, keliantis minimalius saugumo rūpesčius“, – teigė Matsukas, kuris 30 metų dirba Baylor medicinos koledže ir užima keletą prestižinių pareigų.
Galingo STK33 inhibitoriaus paieška „Mes panaudojome DNR koduojamos chemijos (DEC-Tec) technologiją, kad patikrintume savo kelių milijardų junginių kolekciją ir atrastume stiprius STK33 inhibitorius“, – teigė pirmoji tyrimo autorė dr. Angela Ku, podoktorantūros stažuotoja Matsukos laboratorijoje. „Mes ir kitos grupės naudojome šį metodą stiprioms ir selektyvioms kinazės inhibitoriams atrasti.“
Tyrėjai rado stiprių STK33 inhibitorių ir sukūrė modifikuotas jų versijas, kad jos būtų stabilesnės, stipresnės ir selektyvesnės. „Tarp šių modifikuotų versijų CDD-2807 buvo veiksmingiausias“, – pridūrė Ku.
„Tada išbandėme CDD-2807 veiksmingumą mūsų pelių modelyje“, – teigė tyrimo bendraautorė dr. Courtney M. Sutton, podoktorantūros stažuotoja Matsuk laboratorijoje. „Įvertinome kelias dozes ir gydymo grafikus, o tada nustatėme pelių spermatozoidų judrumą ir skaičių, taip pat jų gebėjimą apvaisinti pateles.“
Vaistas CDD-2807 veiksmingai prasiskverbė pro kraujo ir sėklidžių barjerą ir mažomis dozėmis sumažino pelių spermatozoidų judrumą, spermatozoidų skaičių ir vaisingumą. „Mums buvo malonu matyti, kad pelėms po gydymo CDD-2807 nebuvo pastebėta jokių toksinio poveikio požymių, vaistas nesikaupė smegenyse, o gydymas nepakeitė sėklidžių dydžio, kaip tai įvyko su Stk33 geno neturinčiomis pelėmis ir STK33 geno mutantais“, – pažymėjo Suttonas.
„Svarbu buvo tai, kad kontraceptinis poveikis buvo grįžtamas. Nustojus vartoti CDD-2807, pelėms atsistatė spermatozoidų judrumas ir skaičius, ir jos vėl tapo vaisingos.“
„Mūsų straipsnyje taip pat pristatome pirmąją STK33 kristalinę struktūrą“, – teigė tyrimo bendraautoris dr. Choel Kim, biochemijos ir molekulinės farmakologijos docentas ir Baylor medicinos koledžo Dan L. Duncan visapusiško vėžio centro narys.
„Mūsų kristalinė struktūra parodė, kaip vienas iš mūsų stiprių inhibitorių sąveikauja su STK33 kinaze trijose dimensijose. Tai leido mums modeliuoti ir sukurti galutinį vaistą CDD-2807, pasižymintį geresnėmis vaistinėmis savybėmis.“
„Šis tyrimas buvo tikras proveržis mūsų Baylor vaistų atradimų centro komandai ir mūsų bendradarbiams“, – teigė tyrimo bendraautoris dr. Minxing Teng, Baylor medicinos koledžo patologijos ir imunologijos bei biochemijos ir molekulinės farmakologijos docentas. Teng taip pat yra Teksaso vėžio tyrimų instituto mokslininkas ir Baylor Dan L. Duncan visapusiško vėžio centro narys.
„Pradėdami nuo genetiškai patvirtinto kontracepcijos taikinio, galėjome parodyti, kad STK33 taip pat yra chemiškai patvirtintas kontracepcijos taikinys.“
„Ateinančiais metais mūsų tikslas – toliau vertinti šį STK33 inhibitorių ir tokius junginius kaip CDD-2807 primatams, siekiant nustatyti jų veiksmingumą kaip grįžtamųjų vyriškų kontraceptikų“, – padarė išvadą Matsuk.